DOTA-NOC, DOTA-Nal3-октреотид

I. Основная информация о реагентах

Английское название:DOTA-NOC, DOTA-Nal3-октреотид

Китайское название: Dota -НОК

CAS：619300-53-7

II. Химическая структура и основные характеристики

1. Молекулярный состав

DOTA - NOC состоит из большого кольцевого соединения DOTA (1,4,7,10 - тетраазоксициклододекан - 1,4,7,10 - тетрауксусная кислота) в сочетании с аналогом торможения роста NOC ([1 - Nal³] - octreotide) путем химической модификации. Молекулярная формула C₆H₉N₉O₇Sneneneed, молекулярная масса около 1455.7, при комнатной температуре белый - белый твердый порошок.

2.Функции DOTA

"Клеточная" структура DOTA состоит из четырехазотных гетероциклов и четырех боковых цепочек уксусной кислоты, обладающих хелатной способностью к трехвалентным металлическим ионам, таким как галлий (⁸Ga), иттрий (⁹Y), ⁷Lu), образуя комбинацию, которая стабильна в физиологической среде (константа диссоциации Kd < 10 ⁻²) и обеспечивает, чтобы радионуклиды не могли легко выпадать в организме.

Оптимизация последовательностей NOC

NOC усиливает гидрофобные взаимодействия с конкретными рецепторами, заменяя третью аминокислоту нафталином 1 - Naphthylalanine, 1 - Nal, что значительно повышает аффинность.

III. Подробная информация о реагентах

Молекулярная формула: C69H94N14O17S2

Молекулярная масса: 1455.70

Технические характеристики: 1 мг, 5 мг, 10 мг (можно упаковать по требованию)

Чистота: 95% +

Характеристики реагента: от белого до белого в метрах

Структура:

Растворимость: растворяется в части органического раствора, растворяется в воде.

Поставщик: Sian Kai New Biotechnology

Условия хранения: не более - 20°C сухое, светонепроницаемое хранение; Неоднократно замораживать и оттаивать, теперь подходит для использования!

Примечание: реактив предназначен только для научных исследований и не может быть использован для диагностики и лечения.

Принципы применения и функциональная реализация

1. Механизм целеопределения

DOTA-NOC, DOTA-Nal3-октреотидСочетание последовательности NOC с особенностями рецепторов на поверхности клетки вызывает изменения в конфигурации рецептора и вызывает внутреннее проглатывание, которое позволяет комплексу проникать во внутреннее тело клетки. В кислой среде комплекс диссоциируется с рецептором, но DOTA - NOC не подвержен разложению лизосомами из - за структурной стабильности и может оставаться в клетке в течение 24 - 48 часов.

2. Передача сигнала и функциональная реализация

Функция визуализации: при поглощении видимых нуклидов (например, ⁶Ga) высвобождаемые позитроны и аннигиляция электронов производят гамма - фотоны, распределение фотонов обнаруживается с помощью PET / CT, а трехмерное изображение восстанавливается для определения целевой области.

Терапевтическая функция: при хелатации терапевтических нуклидов (например, ⁷Lu) высвобождаемые бета - лучи проникают в клеточную мембрану, повреждают ДНК и вызывают гибель клеток; В то же время, подавляя секрецию факторов размножения через сигнальный путь, опосредованный рецептором, достигается двойной эффект « прямого действия + косвенного ингибирования».

V. Соответствующие реактивы:

ДСПЭ-ПЭГ-НХ ₂

Фосфолипиды-ПЭГ-глюкоза

Манноза-ПЭГ-Родамин

РБ-ПЭГ-Фальдегид

AC-PEG-Ph-альдегид

ДСПЭ-ПЭГ-ТК-КООХ

Манноза-ПЭГ-Биотин

MPEG-SS-Гидроксил

4-руковый PEG-CLS

Фолат-ПЕГ-АКА

Биотин-ПЭГ-cRGD

p-SCN-Bn-DOTA-h-R3

Дота-УМФНП-ФАПИ-04

Примечание 2 - Nb

Эта статья была отредактирована Xiaohua Xi 'an Kai New Biotechnology.