NOTA-Пентисафор

I. Подробная информация о реагентах

Английское название:NOTA-Пентисафор

Название по - китайски: NOTA - BONTISAFL

Технические характеристики: 1 мг, 5 мг, 10 мг (можно упаковать по требованию)

Чистота: 95% +

Растворимость: растворяется в части органического раствора, растворяется в воде.

Условия хранения: не более - 20°С сухое, светонепроницаемое хранение

Внимание: нельзя многократно замораживать и таять, в настоящее время используется!

Поставщик: Sian Kai New Biotechnology

II. Химическая структура и молекулярные свойства

Это сложная молекула, состоящая из 1,4,7 - триазоксициклогексана - 1,4,7 - триуксусной кислоты (NOTA) и высокоаффинового CXCR4, связанного с пептидом Pentixafor через ковалентную связь. Его основной дизайн включает:

Хелатная группа NOTA: В качестве тризубчатой гаммы NOTA может эффективно и стабильно связывать различные радионуклиды (например, ⁸Ga, ⁷Lu, ⁹Y), образуя комплексы, устойчивые к физиологической диссоциации окружающей среды, обеспечивая точную доставку нуклидов в организме.

Пептидный сегмент Pentixafor: Оптимизация структуры природного рецептора CXCR4 SDF - 1α, состоящего из пяти аминокислот (например, D - Tyr, D - Lys), щелочная боковая цепь имеет положительный ток под физиологическим pH, усиливая электростатическое взаимодействие с рецептором CXCR4.

Оптимизация растворимости в воде: карбоновые группы NOTA (- COOH) дополняют положительный электрический заряд Pentixafor, что значительно повышает растворимость молекул в жидкостях организма, способствует выделению почек и уменьшает накопление нецелевых тканей.

III. Структурная формула реагента:

Функциональные механизмы и биологическое поведение

Целевые рецепторы CXCR4: CXCR4 широко распространены в иммунных клетках (например, Т - клетках, мононуклеарных клетках), стволовых клетках и некоторых поверхностях тканей. Pentixafor, имитируя пространственную конфигурацию SDF - 1α, связывает CXCR4 с высокой аффинитностью (Kd EE 32,2 nM), что приводит к концентрации молекул в целевой области.

Нуклидные метки и изображения:NOTA-ПентисафорС помощью одноступенчатой маркировки можно создать [⁶Ga] Ga - Pentixafor для позитронно - эмиссионной томографии (PET). Его период полураспада (68 минут) высоко соответствует процессу визуализации и поддерживает быстрый динамический мониторинг.

Преимущества фармакокинетики: по сравнению с традиционными ингибиторами CXCR4 молекулярная масса Pentixafor меньше (около 600 Da), кровь очищается быстрее (t 8321 / Eh 10 минут), целевая ткань потребляется выше (до 4,25% IA / g в течение 45 минут), фоновый сигнал ниже (цель - печень, чем T / L = 1,07), что повышает контрастность изображения.

V. Технологические прорывы и направления исследований

1. Инновации в области нуклидной маркировки: внедрение маркировки 1⁸F с помощью технологии поглощения алюминия позволило преодолеть ограничения, присущие традиционным генераторам зависимости ⁸Ga, и расширить сферу применения молекулярных зондов.

Модернизация конструкции: создание нового зонда с помощью L - глютамина - димеризации Linker, который снизит энергию соединения до 35,53 ккал / моль, значительно повысит сродство с CXCR4 и потребление целевой ткани.

Интеграция полимодальной визуализации: в сочетании с ПЭТ и технологией магнитно - резонансного резонанса (МР) или компьютерной томографии (КТ) может синхронизировать предоставление информации о анатомических структурах с высоким разрешением и молекулярных функциях, например, при мониторинге активности костного мозга, количественный уровень метаболизма с помощью значений SUV.

VI. Соответствующие научные реактивы

Биотинил-обестатин (крыса)

PC SPDP-NHS карбонатный эстер

H-DVal-Leu-Arg-pNA

ПРИМЕТКА-PEG8-NHCO-MeTz

НОТА-Тетразин

КИН 154806

ДНП-ПЯЙВМР ЦИС (НПИС) - (Арг) 9

ФИТК-бета-амилоид (25-35)

Биотинил- (Gln1) - Орексин А (человек, мышь, крыса)

Метилтетразин-ПЕГ5-Малеимид

Тетразин-СС-ПЕГ10-амин ТФА

Me-Tetrazine-PEG8-amine TFA соль

НОТА-Эксендин-4

Нота встречает Вэла Лайса Мэла

Д-дестиобиотин амин

Xiaohua, редактор Xi 'an Kai New Biotechnology: Реактор ограничен использованием в немедицинских областях, таких как научные исследования или промышленные применения.