Все продукты MCE используются только для научных исследований или фармацевтических деклараций, и мы не предоставляем продукты и услуги для каких - либо личных целей.

Пикламиласта

Международная станция MCE:Пикламиласта

Марка:MedChemExpress (MCE)

Номер груза:HY-12887

CAS:144035 - 83 - 6

Синонимы:RP 73401; РПР 73401

Чистота:99,74%

Условия хранения:Порошок - 20°C 3 года растворитель - 80°C 6 месяцев - 20°C 1 месяц

Условия перевозки:комнатная температура в континентальной части США; В других местах они могут отличаться.

Активность продукта:Пикламиласта(RP 73401) является эффективным ингибитором диэстеразы фосфата 4 (PDE4) с значениями IC50 в аорте свиньи и растворимых эозинофильных гранулоцитах 16 нм и 2 нм соответственно.

Биологическая активность:ПикламиластаRP 73401 - ингибитор диэстеразы фосфата 4 (PDE4) в аорте свиньи и эозинофильных гранулоцитах.IC₅₀ Значения растворимости 16 нм и 2 нм, соответственно.^[1][2][3][4]А.

Вне тела:Пикламиласта(RP 73401, 1 мкм, 30 минут) Значительно подавляет изменения в 23 генах с помощью механизмов активации AP - 1 и фосфорилирования c - Jun Ser63 [2].Пикламиласта(RP 73401) Значения IC50 для PDE1, PDE2, PDE3 и PDE5 составляют > 100 мкм, 40 мкм, > 100 мкм и 14 мкм [4]. Точность этих методов не была независимо подтверждена MCE. Только для информации.

Внутри:Использовать отдельноПикламиласта(RP 73401, 10 мг / кг, 30 минут) не влияет на MST у животных, переносящих лейкемию.ПикламиластаОбъединенный ATRA (HY - 14649) при увеличении MST у лейкемических животных (40 дней; Интервал 34 - 45 дней) аспект более эффективен, чем использование ATRA в одиночку [3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Цель:PDE4 16 нМ (IC50, в свиней аорте) PDE4 2 нМ (IC50, в эозинофиле растворимых) PDE1 >100 мкМ (IC50) PDE2 40 мкМ (IC50) PDE3 >100 мкМ (IC50) PDE5 14 мкМ (IC50)

Продажа продукции:УРМК-099АСтахидринАВальрубицинАЦенисертибАМасло Красное ОАGMQАФиланезибАГанодерал ААБЭБТ-908АAG-09/1

Тендентные продукты:Рекомбинантные белкиАПриродные продуктыАфлуоресцентный красительАПРОТАКАолигонуклеотиды

Ссылки:

[1]. M J Ashton, et al. Селективные ингибиторы фосфодиэстеразы IV типа как противоастматические средства. Синтез и биологическая активность 3-(циклопентилокси)-4-метоксибензамидов и их аналогов. J Med Chem. 1994 May 27; 37(11):1696-703.
[2]. Мануэль Мата и др.Пикламиластаингибирует проапоптические и антипролиферативные реакции клеток A549, подвергающихся воздействию H(2)O(2) через механизмы, включающие активацию AP-1. Free Radic Res. мая 2012 года; 46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. Ингибирование фосфодиэстеразы IV пикламиластом усиливает цитодифференцирующее действие ретиноидов в клетках миелоидного лейкоза. Перекрестный разговор между cAMP и сигнальными путями ретиновой кислоты. J Biol Chem. 2004 Oct 1; 279(40):42026-40.
[4]. Новые, мощные и селективные ингибиторы фосфодиэстеразы-4 как противоастматические средства: синтез и биологическая активность серии 1-пиридилнафталоновых производных. J Med Chem. 1999 Mar 25; 42(6):1088-99.